тошнота, понос, боль в животе;
рвота, вздутие живота;
сыпь.
Дозировка
Препарат следует обязательно принимать за час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в день.
Взрослым при инфекциях дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день либо по 500 мг в сутки в течение 3-х дней подряд. Общая курсовая доза - 1.5 г.
При инфекциях мочевыводящих путей назначают однократно 1 г (2 таб. по 500 мг).
Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1-й день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг.
Белые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.
Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37% (эффект "первого прохождения" через печень).Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.Высокая концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут; 50% выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% - почками.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях обеспечивает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilius influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Клиническая фармакология
Антибиотик группы макролидов - азалид.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
ЛекМос
Мы в Viber
Мы в Telegram