[развернуть]

Латинское наименование

Flamadex

Действующее вещество

Декскетопрофен*(Dexketoprophenum)

ATX

M01AE17 Декскетопрофен

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС— Производные пропионовой кислоты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозгаK08.8.0* Боль зубнаяM02 Реактивные артропатииM06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)M10.9 Подагра неуточненнаяM13.9 Артрит неуточненныйM19.9 Артроз неуточненныйM25.5 Боль в суставеM45 Анкилозирующий спондилитM47.9 Спондилез неуточненныйM54.1 РадикулопатияM54.3 ИшиасM54.9 Дорсалгия неуточненнаяM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеN23 Почечная колика неуточненнаяN94.6 Дисменорея неуточненнаяR52.0 Острая больR52.1 Постоянная некупирующаяся больR52.2 Другая постоянная больR52.9 Боль неуточненнаяR68.8.0* Синдром воспалительныйT14.9 Травма неуточненнаяT88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения1 амп.активное вещество:декскетопрофена трометамол (в пересчете на декскетопрофен)50 мгвспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95% в пересчете на 100% вещество)— 200,0 мг; натрия хлорид— 8 мг; натрия дисульфит— 2 мг; натрия гидроксид— до рН 6,5–8,5; вода для инъекций— до 2 мл

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, обезболивающее.

Способ применения и дозы

В/м (глубоко, медленно), в/в струйно (медленно, не менее 15 с) или капельно (10–30 мин).Рекомендуемая доза для взрослых— 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Фламадекс® показан для кратковременного применения, и лечение им следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 сут).Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Фламадекс® не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции печени. Нарушение функции почек. Для пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина— 30–60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг.Фламадекс® не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста. Правила приготовления растворов. Для приготовления раствора препарата Фламадекс® для в/в инфузии содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и пленки.1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/адрес для приема претензий потребителей: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях и состояниях:болевой синдром различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);острые и хронические воспалительные, воспалительно-дегенеративные и метаболические заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (в т. ч. к сульфитам);полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки;желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);подтвержденная гиперкалиемия;декомпенсированная сердечная недостаточность;период после проведения аортокоронарного шунтирования;гемофилия и другие нарушения свертывания крови;нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение (наличие в составе препарата этанола);беременность;период грудного вскармливания;детский и подростковый возраст до 18 лет.С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенный колит; болезнь Крона; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Helicobacter pylori; системные заболевания соединительной ткани; длительное использование НПВС; туберкулез; выраженный остеопороз; алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и -2.Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения.Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет около 4–8 ч.При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30–45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. После в/м введения декскетопрофена Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10–45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение. Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения— около 0,35 ч. Выведение. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1–2,7 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Взаимодействие

Общие виды взаимодействия характерные для всех НПВС, включая декскетопрофен.Нежелательные комбинации- с другими НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (>3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВС повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв;- пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические;- тиклопидином (повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта);- препаратами лития— НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена;- метотрексатом в высоких (не менее 15 мг/нед) дозах— повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВС;- ГКС: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;- производными гидантоина и сульфаниламидами: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.Комбинации, требующие осторожности- с диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВС связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом ПГ). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением;- метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах— повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВС. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль;- пентоксифиллином— повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови;- зидовудином— возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВС может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1–2 нед от начала комбинированного лечения;- пероральными гипогликемическими препаратами— ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со способностью НПВС вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.Комбинации, которые необходимо учитывать- с ?-адреноблокаторами— возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВС синтеза ПГ;- циклоспорином и такролимусом: возможно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВС на почечные ПГ. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;- тромболитическими препаратами— повышается риск развития кровотечений;- пробенецидом: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;- сердечными гликозидами— НПВС могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови;- мифепристоном— в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ НПВС следует назначать через 8–12 дней после приема мифепристона;- антибиотиками хинолонового ряда: высокий риск развития судорог при применении НПВС в комбинации с высокими дозами хинолонов.Фармацевтическое взаимодействиеФламадекс® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).Фламадекс® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.Приготовленный раствор препарата Фламадекс® для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.Приготовленный раствор препарата Фламадекс® совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки не описаны. Возможно развитие рвоты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости.Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости— гемодиализ.

Особые указания

Фламадекс® следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют.Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), СИОЗС или антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.Фламадекс® следует с осторожностью назначать пациентам с ХСН I–II функциональных классов по NYHA.Аналогично другим НПВС, Фламадекс® может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Как и при применении других НПВС, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Фламадекс® следует отменить.Фламадекс® следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани.Как и другие НПВС, Фламадекс® может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВС. Поэтому требуется врачебное наблюдение за пациентами с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих больных применение НПВС может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или ССС, а также возникновение нежелательных реакций, например желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника. В каждой ампуле препарата Фламадекс® содержится 200 мг этанола.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Фламадекс® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%, включая отдельные сообщения).Со стороны системы кроветворения: редко— анемия; очень редко— нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны ЦНС: нечасто— головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко— парестезия.Со стороны органов чувств: нечасто— нечеткость зрения; редко— шум в ушах.Со стороны ССС: нечасто— артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко— экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.Со стороны дыхательной системы: редко— брадипноэ; очень редко— бронхоспазм, диспноэ.Со стороны пищеварительной системы: часто— тошнота, рвота; нечасто— абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко— эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко— поражение поджелудочной железы, поражение печени. Со стороны мочевыделительной системы: редко— полиурия, почечная колика; очень редко— нефрит или нефротический синдром.Со стороны репродуктивной системы: редко— (у женщин) нарушение менструального цикла, у мужчин— нарушение функции предстательной железы.Со стороны костно-мышечной системы: редко— мышечный спазм, затруднение движений в суставах.Дерматологические реакции: иногда— дерматит, сыпь, потливость; редко— угревая сыпь; очень редко— фотосенсибилизация.Аллергические реакции: редко— крапивница; очень редко— тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.Со стороны обмена веществ: редко— гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.Со стороны лабораторных показателей: редко— кетонурия, протеинурия. Местные и общие реакции: часто— боль в месте инъекции; нечасто— воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко— боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко— анафилактический шок, отек лица.Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии; редко— агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).