[развернуть]

Латинское наименование

Grandaxin®

Действующее вещество

Тофизопам*(Tofisopamum)

ATX

N05BA23 Тофизопам

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.3 Абстинентное состояниеF10.4 Абстинентное состояние с делириемF32 Депрессивный эпизодF33 Рекуррентное депрессивное расстройствоF41.9 Тревожное расстройство неуточненноеF42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышленияF43.1 Посттравматическое стрессовое расстройствоF48 Другие невротические расстройстваG70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапсаG71.0 Мышечная дистрофияG72 Другие миопатииG90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системыM62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубрикахN94.3 Синдром предменструального напряженияN95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщинR07.2 Боль в области сердцаR45.3 Деморализация и апатияR53 Недомогание и утомляемость

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество:тофизопам50 мгвспомогательные вещества: стеариновая кислота— 1 мг; магния стеарат— 1 мг; желатин— 3,5 мг; тальк— 2 мг; крахмал картофельный— 20,5 мг; лактозы моногидрат— 92 мг; МКЦ— 10 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анксиолитическое.

Способ применения и дозы

Внутрь.Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза— 300 мг.Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре 15–25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);предменструальный синдром;кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);алкогольный абстинентный синдром;миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;декомпенсированная дыхательная недостаточность;I триместр беременности;период кормления грудью;синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX»— на другой, без или почти без запаха.

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%)— с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.