[развернуть]

Латинское наименование

Convalis

Действующее вещество

Габапентин*(Gabapentinum)

ATX

N03AX12 Габапентин

Фармакологическая группа

Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G40 ЭпилепсияG40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началомG40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадкамиG40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадкамиG62.9 Полинейропатия неуточненная

Состав

Капсулы1 капс.активное вещество:габапентин0,3 гвспомогательные вещества: лактозы моногидрат— 0,066 г; крахмал кукурузный прежелатинизированный— 0,03 г; тальк— 0,003 г; магния стеарат— 0,001 гкапсула твердая желатиновая: титана диоксид— 2%; краситель железа оксид желтый— 0,6286%; желатин— до 100%

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анальгезирующее, противоэпилептическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.Монотерапия и использование препарата Конвалис® в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день— 300 мг 1 раз в сутки, второй— по 300 мг 2 раза в сутки, третий— по 300 мг 3 раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза препарата Конвалис® составляет 900–1200 мг/сут. Максимальная доза— 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг 2 раза)— на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза)— на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис® может быть назначен с первого дня по 300 мг 3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.Особые группы пациентовНарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при Cl креатинина 50–79 мл/мин— 600–1800 мг/сут, 30–49 мл/мин— 300–900 мг/сут, 15–29 мл/мин— 300–600 мг/сут, менее 15 мл/мин— 300 мг через день или ежедневно. У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Конвалис® составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис® не применяют.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»), 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.Тел./факс: (49243) 71-552.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет— в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);лечение нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;острый панкреатит;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;детский возраст (до 12 лет).С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

Описание лекарственной формы

Капсулы: №0, желтого цвета.Содержимое капсул— аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе— при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Tmax габапентина в плазме— 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияние на фармакокинетику. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет Vd 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись.Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо.Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) габапентина.

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может спровоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Лечение нейропатической болиСо стороны ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.Со стороны нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.Со стороны органов чувств: амблиопия.Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.Лечение парциальных судорогСо стороны ССС: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.Со стороны ЖКТ: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.Со стороны системы крови, лимфатической системы: пурпура (чаще всего в виде кровоподтеков, возникающих при физической травме), лейкопения.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.Со стороны кожных покровов: акне, зуд кожи, кожная сыпь.Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела.При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут, отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.Пострегистрационный опыт примененияВозможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискинезия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.