[развернуть]

Латинское наименование

Salofalk®

Действующее вещество

Месалазин*(Mesalazinum)

ATX

A07EC02 Месалазин

Фармакологическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство [НПВС— Производные салициловой кислоты]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K51 Язвенный колит

Состав

Суппозитории ректальные1 супп.активное вещество:месалазин250мг500мгвспомогательные вещества (250 мг): жир твердый— 1830 мгвспомогательные вещества (500 мг): докузат натрия— 2 мг; жир твердый— 1680 мг; цетиловый спирт— 18 мгСуспензия ректальная1клизмаактивное вещество:месалазин2 г/30мл4 г/60млвспомогательные вещества: камедь ксантановая— 0,075/0,15 г; карбомер (карбопол 974)— 0,0225/0,045 г; динатрия эдетата дигидрат— 0,03/0,06 г; натрия бензоат— 0,03/0,06 г; калия дисульфит— 0,1404/0,2808 г; калия ацетат— 0,123/0,246 г; вода очищенная— 27,5791/55,1582 гПена ректальная дозированная1 апплик.активное вещество:месалазин1 гвспомогательные вещества: пропиленгликоль— 3,4364 г; натрия дисульфит— 0,05 г; полисорбат 60— 0,0364 г; динатрия эдетат— 0,0136 г; цетостеариловый спирт— 0,0091 г; пропеллент (пропан/изобутан/бутан под давлением 2,5 бар)— 0,176 г

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное местное.

Способ применения и дозы

Ректально.Суппозитории ректальныеДля лечения обострений язвенного колита: взрослым, по 2 супп. 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки).В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии: взрослым, 1 супп. 3 раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки).Длительность лечения определяет врач.Суспензия ректальнаяВзрослые и пожилые люди: у пациентов с симптомами острого воспаления, 60 мл суспензии вводится в кишечник в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном (предварительно рекомендуется очистить кишечник).Если у пациента имеются трудности с введением больших количеств жидкости, дозу препарата можно разделить на 2 приема, по 30 мл суспензии утром и вечером.Длительность применения определяется врачом.1. Хорошо встряхнуть флакон как минимум в течение 30 с перед использованием, чтобы обеспечить хорошее перемешивание суспензии.2. Снять защитный колпачок с аппликатора. Держать контейнер вертикально, чтобы его содержимое не проливалось.3. Лечь на левый бок, вытянув левую ногу и согнув правое колено для облегчения введения ректальной суспензии и увеличения эффективности клизмы.4. Ввести кончик аппликатора глубоко в прямую кишку.5. Направить кончик флакона немного книзу, затем медленно и равномерно сдавить флакон.6. После опустошения флакона медленно удалить аппликатор.7. После применения препарата оставаться в прежнем положении в течение как минимум 30 мин.Пена ректальная дозированнаяЕсли врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется 1 раз в день перед сном (1 доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: 1 раз на ночь и еще 1 раз— ночью либо рано утром (после дефекации).Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).В момент введения препарат Салофальк пена ректальная, должен быть комнатной температуры (20–25°C).1. Плотно установить аппликатор на головку баллона.2. Встряхивать баллон в течение 20 с для перемешивания его содержимого.3. При первом использовании удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10–15 с, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата следует использовать новый аппликатор.8. После процедуры вымыть руки. Следует постараться не опорожнять кишечник до следующего утра.При поступлении в больницу или консультациях с другими врачами следует сообщить им об использовании этого препарата.Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4–6 нед. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 250 или 500 мг. По 5 супп. в блистере ламинированном ПВХ/ПЭНП; по 2 или 6 бл. в пачке картонной.Суспензия ректальная, 2 г/30 мл, 4 г/60 мл. По 30 или 60 мл в белых, круглых сжимающихся флаконах из плотного ПЭ, закрытых смазанным наконечником ректального аппликатора и защитной крышкой. Флакон помещают в контурную упаковку из термосвариваемой ПВХ-пленки и бумаги ламинированной с алюминиевым покрытием. 7 фл. ПЭ, помещенные в контурную упаковку, в картонной пачке.Пена ректальная дозированная, 1 г/аппликация. По 14 аппликаций (7 доз) в алюминиевом баллоне, лакированном изнутри, снабженном дозирующим устройством, в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ, снабженными защитными колпачками, и ПЭ-пакетами для использованных аппликаторов. Аппликатор покрыт смазкой состоящей из смеси белого мягкого парафина и вазелинового масла (7:3). 1 баллон, 14 аппликаторов и 14 ПЭ пакетов в картонной пачке.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.Тел.: 49076115140; факс: 4907611514356.Владелец регистрационного удостоверения/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ.Претензии и предложения направлять по адресу: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.Тел./факс: (495) 933-99-04.Для пены ректальной дозированной дополнительноПроизведено: Аэрозоль-Сервис АГ, г. Мелин, Швейцария.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести;поддержание ремиссии язвенного колита.

Противопоказания

Общие для всех лекарственных формгиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;тяжелая почечная/печеночная недостаточность.Для суппозиториев ректальных и суспензии ректальной дополнительнодетский возраст до 18 лет.С осторожностью: нарушение функции дыхания (особенно бронхиальная астма); повышенная чувствительность к сульфасалазину; нарушения функции печени; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.Для суппозиториев ректальных дополнительноязвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям).С осторожностью: нарушения функции почек.Для пены ректальной дозированной дополнительнодетский возраст до 12 лет.С осторожностью: заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточных данных о применении препарата Салофальк у беременных нет. Однако данные о применении месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или здоровье плода/новорожденного.Исследования на животных, у которых месалазин применялся внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.Препарат Салофальк следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.При кормлении грудью пользоваться препаратом Салофальк не следует— действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения препарата Салофальк в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Описание лекарственной формы

Суппозитории ректальные: торпедовидные, от белого до кремового цвета, однородной консистенции, с неповрежденной, ровной поверхностью.Суспензия ректальная: гомогенная суспензия от светло-серого до коричневого цвета, свободная от инородных включений.Пена ректальная дозированная: кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы и синтеза ПГ и ЛТ. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Месалазин обладает местным противовоспалительным действием, поскольку действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат скорее факторами оценки его безопасности.

Фармакокинетика

Абсорбция. Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.Метаболизм. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связывание с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть, >90%), почками выводится до 7% (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6,3%— в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

Взаимодействие

Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.Пациентам, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина либо тиогуанина.Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

Общее для трех лекарственных формПеред началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие как активность АЛТ и АСТ), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 нед. Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные обследования необходимо провести немедленно.Для суппозиториев ректальных дополнительноСледует соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции печени.Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже лечение должно быть прекращено немедленно.У пациентов с нарушенной функцией почек применение не рекомендуется. Если во время лечения произойдет снижение функции почек, следует предположить проявление нефротоксичности, связанной с месалазином.У пациентов с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.Для суспензии ректальной дополнительноПрепарат Салофальк суспензия ректальная содержит калия дисульфит, он может вызывать аллергические реакции с симптомами анафилаксии и спазмы бронхов (бронхоспазм), в частности у пациентов с бронхиальной астмой либо с аллергическими реакциями в анамнезе.Пациенты с вышеперечисленными состояниями должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.Препарат Салофальк суспензия ректальная содержит натрия бензоат, поэтому он может провоцировать реакции гиперчувствительности (в частности в форме раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек).Для пены ректальной дозированной дополнительноСалофальк пену ректальную не следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек. Следует рассматривать возможность наличия почечной токсичности, обусловленной действием месалазина, при ухудшении на фоне лечения функции почек. За состоянием пациентов с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует внимательно следить в ходе лечения препаратом Салофальк пена ректальная.Пациентов с наличием в анамнезе нежелательных лекарственных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, следует держать под пристальным медицинским наблюдением в момент начала лечения препаратом Салофальк пена ректальная.Если препарат вызвал острые реакции непереносимости, такие как колики в животе, острая боль в области живота, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует незамедлительно отменить.В отдельных случаях реакции гиперчувствительности, главным образом в виде проблем с дыханием, могут также наблюдаться у людей, не страдающих астмой, вследствие наличия сульфита.Данное ЛС содержит пропиленгликоль, который может вызвать молочнокислый ацидоз, гиперосмолярность, гемолиз и угнетение ЦНС. Может возникнуть незначительное или легкое раздражение кожи, вследствие действия пропиленгликоля.Препарат содержит цетостеариловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например контактный дерматит).Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50°C.Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо.Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиДля суппозиториев ректальных и суспензии ректальной дополнительно. Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (в т.ч. головокружение) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.Для пены ректальной дозированной дополнительно. Воздействие препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано.

Побочные действия

Общее для трех лекарственных формНа фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000).Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко— патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).Со стороны нервной системы: редко— головная боль, головокружение; очень редко— периферическая нейропатия.Со стороны сердца: редко— миокардит, перикардит.Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень редко— аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).Со стороны ЖКТ: редко— боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; очень редко— острый панкреатит.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко— нарушения функции почек, в т.ч. острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко— алопеция.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко— миалгия, артралгия.Со стороны имунной системы: очень редко— реакции гиперчувствительности, например аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко— повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), холестатический гепатит.Со стороны репродуктивной системы: очень редко— олигоспермия (обратимая).Для пены ректальной дозированной дополнительноОсложнения общего характера и реакции в месте введения: часто— дискомфорт; нечасто— дискомфорт в области анального отверстия; раздражение в месте введения, болезненный позыв на дефекацию.