[развернуть]

Латинское наименование

Sermion®

Действующее вещество

Ницерголин*(Nicergolinum)

ATX

C04AE02 Ницерголин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F01 Сосудистая деменцияG44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубрикахG45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромыG46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезняхG93.9 Поражение головного мозга неуточненноеI10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI63 Инфаркт мозгаI66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненнойI67.2 Церебральный атеросклерозI73.0 Синдром РейноI73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудовI73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество:ницерголин5 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат— 100 мг; МКЦ— 22,4 мг; магния стеарат— 1,3 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза— 1,3 мгоболочка сахарная: сахароза— 33,35 мг; тальк— 10,9 мг; акации смола— 2,7 мг; сандарака смола— 1 мг; магния карбонат— 0,7 мг; титана диоксид (Е171)— 0,7 мг; канифоль— 0,6 мг; карнаубский воск— 0,06 мг; «Сансет» желтый (Е110)— 0,05 мгТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество:ницерголин10 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат— 94,3 мг; МКЦ— 22,4 мг; магния стеарат— 2 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза— 1,3 мгоболочка сахарная: сахароза— 33,4 мг; тальк— 10,9 мг; акации смола— 2,7 мг; сандарака смола— 1 мг; магния карбонат— 0,7 мг; титана диоксид (Е171)— 0,7 мг; канифоль— 0,6 мг; карнаубский воск— 0,06 мгТаблетки, покрытые оболочкой1 табл.активное вещество:ницерголин30 мгвспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат— 72,69 мг; МКЦ— 22,4 мг; магния стеарат— 3,61 мг; натрия карбоксиметилцеллюлоза— 1,3 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 2,8985 мг; титана диоксид (Е171)— 0,7246 мг; полиэтиленгликоль 6000— 0,2899 мг; железа оксид желтый (Е172)— 0,0725 мг; силикон— 0,0145 мгЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций1 фл.активное вещество:ницерголин4 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат; винная кислотаРастворитель1 амп.натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое.

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые оболочкойВнутрь.Хронические нарушения мозгового кровообращения, сосудистые когнитивные нарушения, постинсультные состояния: ницерголин назначают в дозе 10 мг 3 раза в день. Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно, и курс лечения должен быть не менее 3 мес.Сосудистая деменция: показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 мес рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).Острые нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы): предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения препарата, затем продолжить прием препарата внутрь.Нарушения периферического кровообращения: ницерголин назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций В/м. 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки.В/в, путем медленной инфузии. 4–8 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–10% раствора декстрозы; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день. В/а. 4 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 мин.Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.Особые группы пациентовНарушение функции почек (сывороточный креатинин ?2 мг/дл). Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блистера в картонной пачке.Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блистера в картонной пачке.Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг. В бесцветном стеклянном флаконе. В бесцветной стеклянной ампуле, 4 мл растворителя. 4 фл. и 4 амп. в картонной пачке.

Производитель

Таблетки, покрытые оболочкойПфайзер Италия С.р.Л. Марино дель Тронто, 63100 Асколи Пичено, Италия.Лиофилизат для приготовления раствора для инъекцийАктавис Италия С.п.А. Виале Пастер, 10, Нервиано 20014, Италия.Владелец регистрационного удостоверения: Пфайзер Инк., США.Претензии потребителей предъявлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.Тел.: (495) 287-50-00; факс: (495) 287-53-00.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).

Противопоказания

Общее для всех лекарственных формгиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата;острые кровотечения;острый инфаркт миокарда;ортостатическая гипотензия;выраженная брадикардия.Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкойдефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет.С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан.На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета.Таблетки, 10 мг: круглые, выпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой желтого цвета.Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Ницерголин— производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет ?1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы— адренергическую, дофаминергическую и холинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL— (21±14) нг/мл и MDL— (41±14) нг/мл, Tmax— 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%)— с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Взаимодействие

Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД.Лечение: специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Особые указания

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения препарата Сермион® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотензии.Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Несмотря на то что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Фармакологические группы

Альфа-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]Альфа-адреноблокатор [Корректоры нарушений мозгового кровообращения]

Побочные действия

Редко— выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.