[развернуть]

Латинское наименование

Thyrozol®

Действующее вещество

Тиамазол*(Thiamazolum)

ATX

H03BB02 Тиамазол

Фармакологическая группа

Антитиреоидное средство [Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства) /67/]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

D34 Доброкачественное новообразование щитовидной железыE05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]E05.8 Другие формы тиреотоксикоза

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.ядроактивное вещество:тиамазол5 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия— 2 мг; магния стеарат— 2 мг; гипромеллоза 2910/15— 3 мг; тальк— 6 мг; порошок целлюлозы— 10 мг; крахмал кукурузный— 20 мг; лактозы моногидрат— 200 мгоболочка пленочная: краситель железа оксид желтый— 0,04 мг; диметикон 100— 0,16 мг; макрогол 400— 0,79 мг; титана диоксид— 1,43 мг; гипромеллоза 2910/15— 3,21 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.ядроактивное вещество:тиамазол10 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия— 2 мг; магния стеарат— 2 мг; гипромеллоза 2910/15— 3 мг; тальк— 6 мг; порошок целлюлозы— 10 мг; крахмал кукурузный— 20 мг; лактозы моногидрат— 195 мгоболочка пленочная: краситель железа оксид желтый— 0,54 мг; краситель железа оксид красный— 0,004 мг; диметикон 100— 0,16 мг; макрогол 400— 0,79 мг; титана диоксид— 0,89 мг; гипромеллоза 2910/15— 3,21 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антитиреоидное.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания— 20–40 мг/сут Тирозола® в течение 3–6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20–40мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20–40мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания— по 5–20мг до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес).Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10–20 мг/сут Тирозола® и 1 г калия перхлората в день в течение 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.Дозировка у детей. Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе— по 0,3–0,5мг/кг, которую делят на 2–3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг— 40 мг/сут. Поддерживающая доза— по 0,2–0,3мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза— 2,5мг, суточная— 10мг.При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях— длительнее) и заканчивается за день до нее.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.

Производитель

Мерк КГаА, Германия. Франкфуртер Штрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия.Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.Тел.: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.e-mail: safety@merck.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

тиреотоксикоз;подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода— в течение 4–6 мес);длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях);профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата;агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);холестаз перед началом лечения;терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности;пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу);детский возраст от 0 до 3 лет.С осторожностью: следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол® при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Описание лекарственной формы

Дозировка 5 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.Дозировка 10 мг: серо-оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

Фармакокинетика

Тирозол® при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол® кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2— около 3–6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол® осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола® в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде.

Взаимодействие

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода повышает действие тиамазола.У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов— производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие). Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы). При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.

Передозировка

При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол® наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости— перевод на антитиреоидный препарат другой группы.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол® назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол®, проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые (?1/10), частые (?1/100, <1/10), нечастые (?1/1000, <1/100), редкие (?1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто— агранулоцитоз (его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко— генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.Со стороны эндокринной системы: очень редко— инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.Со стороны нервной системы: редко— обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко— неврит, полинейропатия.Со стороны ЖКТ: очень редко— увеличение слюнных желез, рвота.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко— холестатическая желтуха и токсический гепатит.Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто— аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко— генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: часто— медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко— повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.