Латинское наименование
VerospironДействующее вещество
Спиронолактон*(Spironolactonum*)ATX
C03DA01 СпиронолактонФармакологическая группа
Диуретическое калийсберегающее средство [Диуретики]Нозологическая классификация (МКБ-10)
E26 ГиперальдостеронизмE26.0 Первичный гиперальдостеронизмE26.1 Вторичный гиперальдостеронизмE61.2 Недостаточность магнияE87.5 ГиперкалиемияE87.6 ГипокалиемияE91* Диагностика заболеваний эндокринной системыI10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI50.0 Застойная сердечная недостаточностьK74.6 Другой и неуточненный цирроз печениN04 Нефротический синдромR18 АсцитR60 Отек, не классифицированный в других рубрикахR60.9 Отек неуточненныйСостав
Таблетки1 табл.активное вещество:спиронолактон25 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 1,2 мг; магния стеарат— 2 мг; тальк— 5,8 мг; крахмал кукурузный— 70 мг; лактозы моногидрат— 146 мгКапсулы1 капс.активное вещество:спиронолактон50 мг100 мгвспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат— 2,5/5 мг; магния стеарат— 2,5/5 мг; крахмал кукурузный— 42,5/85 мг; лактозы моногидрат— 127,5/255 мгкрышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый (Е104)— 0,48/0%; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110)— 0/0,04%; титана диоксид (Е171)— 2/2%; желатин— до 100% корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110)— 0/0,04%; титана диоксид (Е171)— 2/2%; краситель хинолиновый желтый (Е104)— 0/0,5%; желатин— до 100%Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое, калийсберегающее.Способ применения и дозы
Внутрь.При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых— обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед.Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы.При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100–400 мг/сут.При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток).Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками,— 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза— 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизмаВ качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении— после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых— обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза— 200 мг/сут.Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых— 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых— обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.Форма выпуска
Таблетки, 25 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 20 шт. 1 блистер в картонной пачке.Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Условия хранения
При температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств РоссииПоказания
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна)— для короткого предоперационного курса лечения;установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;болезнь Аддисона;гиперкалиемия;гипонатриемия;тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;беременность;период кормления грудью;детский возраст до 3 лет;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью: гиперкальциемия; метаболический ацидоз; AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства (при проведении анестезии); прием ЛС, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность; цирроз печени.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации. Следует прекратить грудное вскармливание в случае невозможности отмены спиронолактона.Описание лекарственной формы
Таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, характерным запахом и маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размер №3; крышечка— непрозрачная, желтого цвета; корпус— непрозрачный, белого цвета.Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размер №0; крышечка— непрозрачная, оранжевого цвета; корпус— непрозрачный, желтого цвета.Содержимое капсул— мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон— 90%). Tmax канренона в плазме крови— 2–4 ч. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема— 2–6 ч. Vd— 0,05 л/кг.МетаболизмСпиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично— в канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон— в грудное молоко.ВыведениеВыводится почками: 50%— в виде метаболитов, 10%— в неизмененном виде и частично через кишечник. T1/2 спиронолактона— 13–24 ч, активных метаболитов— до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе— 2–3 ч, во второй— 12–96 ч.При циррозе печени и сердечной недостаточности: продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.Взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина— возможна интоксикация дигоксином.Усиливает токсическое действие лития (из-за снижения его клиренса).Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарин).Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии, но салицилаты и индометацин снижают диуретический эффект.Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином.Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.Снижает эффект митотана.Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.Особые указания
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности (из-за возможности развития гиперкалиемии).При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа с которыми связана с большим риском травматизма. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.Со стороны печени: нарушение функции печени.Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса; у мужчин— гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин— нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом обычно гинекомастия носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.Аллергические реакции: крапивница; редко— макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.