[развернуть]

Доп.данные

Владелец регистрационного удостоверения: ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS, B.V. (Нидерланды) Произведено: MYLAN LABORATORIES, SAS (Франция) или ВЕРОФАРМ, АО (Россия) Упаковка и выпускающий контроль качества: MYLAN LABORATORIES, SAS (Франция) или ВЕРОФАРМ, АО (Россия) Контакты для обращений: ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО (Россия) Код ATX: N07CA01 (Бетагистин) Активное вещество: бетагистин (betahistine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственная форма Бетасерк® Таб. 24 мг: 20, 25, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000092)-(РГ-RU) от 18.11.20 - Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛС-000268 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетасерк® Таблетки круглые двояковыпуклые белого или почти белого цвета со скошенными краями с риской на одной стороне и гравировкой "289" с обеих сторон от риски. Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на две равные дозы. 1 таб. бетагистина дигидрохлорид 24 мг,  что соответствует содержанию бетагистина 15.63 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк. 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. 15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные. 25 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата Фармако-терапевтическая группа: Препарат гистамина Фармакологическое действие Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными. Влияние на гистаминергическую систему Частичный агонист гистаминовых H1-рецепторов и антагонист гистаминовых H3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и снижения количества H3-рецепторов. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нефрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нефрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений. Данные доклинической безопасности Хроническая токсичность Нежелательные реакции со стороны нервной системы наблюдались у собак и бабуинов после в/в введения собакам и бабуинам в дозах от 120 мг/кг и выше. Исследования хронической токсичности бетагистина дигидрохлорида продолжались 18 месяцев у крыс и 6 месяцев у собак. Введение препарата крысам в дозе 500 мг/кг и собакам в дозе 25 мг/кг не приводило к отклонениям биохимических и гематологических показателей и не сопровождалось гистологическими изменениями. После повышения дозы до 300 мг/кг у собак наблюдалась рвота. Согласно литературным данным в экспериментальном исследовании введение бетагистина крысам в дозах от 39 мг/кг и выше в течение 6 месяцев приводило к появлению гиперемии в некоторых тканях. Данная публикация содержит ограниченный объем данных. В связи с этим, значение описанного в исследовании наблюдения неясно. Мутагенный и канцерогенный потенциал Бетагистин не обладает мутагенным потенциалом. Специфические исследования канцерогенного действия бетагистина дигидрохлорида не проводились. Однако в исследованиях хронической токсичности препарата у крыс продолжительностью 18 месяцев при гистопатологическом исследовании не было выявлено признаков каких-либо опухолей, новообразований или гиперплазии. Таким образом, в данном исследовании с ограниченной продолжительностью (18 месяцев) не было получено доказательств того, что бетагистина дигидрохлорид в дозах до 500 мг/кг обладает канцерогенным потенциалом. Репродуктивная токсичность Бетагистин не влиял на фертильность самцов и самок крыс и не проявлял тератогенный эффект у крыс и кроликов в дозах до 1000 мг/кг для крыс и до 75 мг/кг для кроликов. В исследовании токсического воздействия на пре- и постнатальное развитие у крыс при введении препарата в токсичной для материнского организма дозе 1000 мг наблюдались такие эффекты, как уменьшение массы тела детенышей, уменьшение численности помета, снижение выживаемости животных поколения F1, а также повышение постимплантационных потерь у животных поколения F1. У животных поколения F1 из групп введения препарата в дозах 300 и 1000 мг/кг отмечалось уменьшение средней силы реакции в ходе пробы с оценкой рефлекса вздрагивания. Препарат в дозе 100 мг/кг не оказывал влияния на пре- и постнатальное развитие. Значимость изменений, наблюдаемых при введении препарата в высоких дозах, по отношению к человеку неясна. Фармакокинетика Всасывание При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей Cmax бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина. Распределение Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%. Метаболизм После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T1/2 приблизительно 3.5 ч. Выведение 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно. Линейность Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным. Показания препарата Бетасерк® Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами: головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой); снижение слуха (тугоухость); шум в ушах. Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго). Открыть список кодов МКБ-10 Реклама samsung AD Go to site Режим дозирования Внутрь, во время еды. Доза препарата для взрослых составляет 48 мг бетагистина в день. Бетасерк® 24 мг следует принимать по 1 таблетке 2 раза/сут. Таблетку можно разделить на две равные части. Для этого следует поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях. Бетасерк® не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Специальные клинические исследования у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) - тошнота и диспепсия. Со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) - головная боль. Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту. Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция. Со стороны пищеварительной системы: умеренно выраженные рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь. Противопоказания к применению феохромоцитома; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Бетасерк® не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. С осторожностью и под тщательным наблюдением врача следует назначать Бетасерк® пациентам с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Имеющихся данных о применении бетагистина у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться при беременности за исключением случаев очевидной необходимости. Лактация Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении препарата матери следует принимать только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка. Фертильность В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено. Применение при нарушениях функции печени Специальные клинические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется. Применение при нарушениях функции почек Специальные клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется. Применение у детей Препарат не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Применение у пожилых пациентов Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Особые указания Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность не выявлены. Передозировка Известно несколько случаев передозировки препарата. Симптомы: легкие и умеренные тошнота, сонливость, боль в животе наблюдались у некоторых пациентов после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенных дозах, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии. Лекарственное взаимодействие Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома Р450 in vivo. Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B). Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств. Пациент должен сообщить врачу о приеме каких-либо лекарственных средств в настоящее время или в недавнем прошлом. Условия хранения препарата Бетасерк® Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата Бетасерк® Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту.